人妖 sm Polymyxin B1，1405 - 20 - 5_药物_结构_相互作用

基本信息人妖 sm

英文称号：Polymyxin B1

华文称号：多粘菌素 B1

氨基酸序列：多粘菌素 B1 属环脂肽类抗生素，并非粗浅直链多肽，其肽链部分由 5 个氨基酸残基以环状陈列，且有脂肪酸链衔接。这 5 个氨基酸为 L - 苏氨酸（Thr）、D - 亮氨酸（Leu）、D - 苯丙氨酸（Phe）、L - 鸟氨酸（Orn）、L - 2，4 - 二氨基丁酸（Dab）。脂肪酸部分为 6 - 甲基辛酸。

结构以特地示意，难用惯例单字母或三字母序列抒发：一般不在此方面进行惯例标注。

分子量：约 1202.56 g/mol

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分子式：C₅₅H₉₈N₁₆O₁₃

等电点：因多粘菌素 B1 呈碱性，忖度等电点＞7，具体数据未见公开报说念。

CAS 号：1405 - 20 - 5人妖 sm

2. 结构信息

多粘菌素 B1 由一个环状五肽和一条脂肪酸侧链构成。环状结构由肽键联接造成，赋予其一定的雄厚性，同期环状结构中的多个氨基，尤其是鸟氨酸和二氨基丁酸上的氨基，让分子带有较多正电荷。脂肪酸侧链则增多了分子的脂溶性，使其大致与细胞膜相互作用。这种独到的两亲性结构，即既有亲水部分又有亲脂部分，是多粘菌素 B1 发达功能的垂死基础。

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3. 作用机理及究诘进展

作用机理：多粘菌素 B1 主要作用于革兰氏阴性菌的细胞膜。其分子中的阳离子部分与细菌外膜脂多糖（LPS）的阴离子部分结合，置换出其中的二价阳离子（如 Ca²⁺和 Mg²⁺），破损外膜的雄厚性。随后，多粘菌素 B1 的亲脂性脂肪酸链插入到细胞膜的磷脂双分子层中，导致细胞膜通透性增多，细胞内物资涌现，最终甚至细菌升天。

究诘进展：跟着抗生素耐药问题的日益严重，多粘菌素行为 “临了沿路防地” 之一，受到庸碌温和。一方面，新式制剂的研发成为热门，举例将多粘菌素 B1 制成脂质体或纳米颗粒，以栽植药物疗效、裁汰肾毒性。另一方面，颐养用药战略的究诘逐步增多，通过与其他抗生素颐养使用，增强对耐药菌的抗菌活性，减少单一药物的使用剂量和毒反作用。此外，针对多粘菌素耐药机制的究诘也阻挡深切，旨在为克服耐药性提供表面依据。

4. 溶化保存

溶化：多粘菌素 B1 可溶于水、甲醇、酒精等极性溶剂，在水中的溶化度受 pH 值影响，在酸性和中性要求下溶化性较好。为促进溶化，可通过搅动、超声等技艺，但幸免温渡过高导致药物降解。

保存：固体多粘菌素 B1 应在阴冷、干燥处密封保存，幸免受潮和光照。其溶液状况不雄厚，需在 4℃下保存，并尽量减少保存时候，小心微生物稠浊和药物降解。如需永久保存，提倡将其制成冻干制剂。

5. 权衡多肽

多粘菌素 B2：与多粘菌素 B1 结构和功能相似，同属多粘菌素眷属。二者在氨基酸构成和陈列上略有各别，因而在抗菌活性、药代能源学性质等方面也存在轻婉曲别，常被用于对比究诘多粘菌素类药物的构效权衡。

多粘菌素 E（粘菌素）：相似是多粘菌素类抗生素，具有与多粘菌素 B1 近似的环状肽和脂肪酸结构，作用机制也基本换取，在临床运用中可行为多粘菌素 B1 的替代药物，用于治疗革兰氏阴性菌感染。

6. 权衡文件

Liu L， et al. “Polymyxins: From Last - Resort to Next - Generation Agents.” Trends in Microbiology， 2018， 26 (8): 654 - 666. 该综述论文全面追思了多粘菌素的作用机制、耐药机制、临床运用以及新式制剂和颐养用药战略的究诘进展。

Li J， Nation RL， Turnidge JD， Milne RW， Coulthard K， Goss TF. “Colistin: The Revival of Polymyxins for the Management of Multidrug - Resistant Gram - Negative Bacterial Infections.” Lancet Infect Dis， 2006， 6 (9): 589 - 601. 这篇著作先容了多粘菌素在治疗多重耐药革兰氏阴性菌感染方面的运用，春联结多粘菌素类药物的临床价值有垂死参考真谛

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

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